ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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Tubastatin A HCl 是有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了 HDAC8(57倍以上)。
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选择性 α2-adrenoceptor 激动剂,Ki为1.08 nM,比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
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抑制EGFR,IC50为35 μM。
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一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
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一种细胞分裂素,是一类植物激素,促进细胞分裂。通常用于植物组织培养,诱导愈伤组织形成(与生长素联用),且诱导再生芽的发生。
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DCC-2036 (Rebastinib) 是Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1/2。
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与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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抑制DNA和RNA合成,抑制DNA合成时,Ki为0.02 μM。
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JNJ-26854165 (Serdemetan)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡, 作用于缺乏功能性p53的细胞,抑制细胞增殖,随后延迟凋亡。
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