Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和
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WZ8040是新型的,突变选择性的,不可逆EGFRT790M抑制剂, 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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Belongs to a group of similarly structured bacterial antimicrobial peptides.
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G9ahistone methyltransferase抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
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有效的,L3MBTL3选择性拮抗剂,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
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Tandutinib (MLN518)是有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM, 也抑制PDGFR 和c-Kit,作用于FLT3比作用于CSF-1R效果高15到20倍,作用于相同靶点比作用于FGFR, EGFR 和 KDR选择性高100倍以上。Phase 1/2。
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有效的,选择性P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,抑制胃酸分泌,对Na+/K+-ATPase没有作用活性。
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KU-60019 是改进的KU-55933类似物,作用于ATM, IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍, 且是高度有效的放射增敏剂。
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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