MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。
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通过topoisomerase II介导的反应产生蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生topoisomerase I介导的DNA裂解。Phase 3。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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一种rhimophenazine染料,最初开发用于治疗肺结核,同时具有抗菌和抗炎活性,作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用,提高细胞内磷脂酶A2水平。
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MLN8054 是有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。
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一种酯类,形成于抗坏血酸和棕榈酸产生一种维生素C的脂溶性形式过程。
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